药代动力学及生物药剂学考试试题库

谁践踏了优雅 2024-03-26 22:28 81阅读 0赞

**一．选择题(本大题共\_35\_题，单选题30题，多选题 5题，共\_40分。其中单选题每题\_1\_分，共\_30分，多选题每题\_2\_分，共\_10分。)**

（一）单选题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。

1. 药物从给药部位进入体循环的过程称为（ ）。

A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢

2. 小肠包括（ ）。

A.盲肠 B.空肠 C.直肠 D.结肠 E.胃

3. 弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( )。

A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.无法计算

4. 下列（ ）属于剂型因素。

A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺

D.均是 E.均不是

5. 消化道分泌液的pH一般不影响药物的（ ）吸收。

A.单纯扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用 E.膜孔转运

6. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（ ）。

A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci)

7. 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。

A.药物量 B.血液量 C.尿量 D.血浆量 E.体液量

8. 大多数药物吸收的机制是（ ）。

A.逆浓度差进行的消耗能量过程

B.逆浓度差进行的不消耗能量过程

C.顺浓度差进行的消耗能量过程

D.顺浓度差进行的不消耗能量过程

E.有竞争转运现象的被动扩散过程

9. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（ ）。

A.水合物<无水物<有机溶媒化物 B.无水物<水合物<有机溶媒化物

C.有机溶媒化物<无水物<水合物 D.水合物<有机溶媒化物<无水物

E.无水物<有机溶媒化物<无水物

10. 假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则 下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（ ）。

A.dXa/dt=-kaxa B.dXc/dt= kaxa-(k12+k10)Xc+k21xp

C.dXp/dt= k12Xc-k21xp D.dXp/dt= k12Xc+k21xp E.均符合

11. 溶出速度的公式为（ ）。

A. dC/dt=KSCs B. dC/dt=KS/Cs C. dC/dt=K/SCs D. dC/dt=KCs

E. dC/dt= KCs/S

12. 各类食物中，（ ）胃排空最慢。

A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样

13. 下列（ ）可影响药物的溶出速率。

A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是

14. 波动百分数的计算公式为（ ）。

A.\[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss\]×100% B.\[（Cmaxss－Cminss）/ Cminss\]×100%

C.\[（Cmaxss－Cminss）/ Css max \]×100% D.\[（Cmaxss－Cminss）/ Css \]×100%

E.均不是

15. 肾清除率的单位是（ ）。  
A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.时间的倒数

16. 对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（ ）。

A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关

D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变

E.生物半衰期是药物的特征参数

17. 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的（ ）。

A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而大肠是药物吸收的最主要部位 B.胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐下降

C.弱酸性药物如水杨酸，在胃中吸收较差

D.主动转运很少受pH值的影响

E.弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差

18. 下列哪项不属于多剂量单室模型血管外给药参数（ ）。

A.稳态血药浓度 B.稳态最大血药浓度 C.稳态最小血药浓度

D.蓄积系数 E.溶出速率

19. 下列哪一项是速率常数（ ）。

A.K10、Cl B.K12、V C.ka、K D.t1/2、Cl E.α、β

20. 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施（ ）。  
A.每次用药量加倍 B.缩短给药间隔时间  
C.首次剂量加倍，而后按其原来的间隔时间给予原剂量

D.延长给药间隔时间 E.每次用药量减半

21. 单纯扩散属于一级速率过程，服从( )

A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程

C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程

22. 药物的转运机制中，不耗能的有( )

A.被动转运、促进扩散、主动转运 B.被动转运、促进扩散

C.促进扩散、主动转运、膜动转运 D.被动转运、主动转运

23. 预测口服药物吸收的基本变量是( )

A.溶出指数 B.剂量指数

C.吸收指数 D.崩解指数

24. 肌内注射时，脂肪性药物的转运方式为( )

A.通过门静脉吸收 B.穿过毛细血管内皮细胞膜孔隙进入

C.通过淋巴系统吸收 D.通过毛细血管壁直接扩散

25. 药物经口腔粘膜给药可发挥( )

A.局部作用 B.全身作用

C.局部作用或全身作用 D.不能发挥作用

26. 药物渗透皮肤的主要屏障是( )

A.活性表皮层 B.角质层

C.真皮层 D.皮下组织

27. 较理想的取代注射给药的全身给药途径是( )

A.口腔粘膜给药 B.皮肤给药

C.鼻粘膜给药 D.肺部给药

28. 能够反映出药物在体内分布的某些特点和程度的是( )

A.分布速度常数 B.半衰期

C.肝清除率 D.表观分布容积

29. 眼部给药时，脂肪性药物经哪一途径吸收？( )

A.角膜 B.结膜

C.巩膜 D.均可以

30. 关于药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是( )

A.进入血液中的药物，全部与血浆蛋白结合成为结合型药物

B.药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄

C.药物与蛋白的结合均是可逆过程

D.药物与蛋白分子主要以氢键、范德华力和离子键相结合

31. 磺胺类药物在体内乙酰化后生成的代谢物属于( )

A.代谢使药物失去活性 B.代谢使药物活性增强

C.代谢使药物药理作用激活 D.代谢使药物降低活性

32. 关于药物代谢的叙述，正确的是( )

A.药物经代谢后大多数情况毒性增加

B.药物经代谢后使药物无效

C.通常代谢产物的极性比原药大，但也有极性降低的

D.吸收的药物在体内都经过代谢

33. 药物的转运速度与药物量无关的是( )

A.0级速度过程 B.一级速度过程

C.三级速度过程 D.非线性速度过程

34. 稳态血药浓度的公式为( )

A.fss(n)=1-e-nkτ B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)

C.R=1/(1-e-kτ) D.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)

35. 药物动力学研究的生物样品检测方法很多，其中最常用的测定方法是( )

A.放射性同位素测定技术 B.色谱技术

C.免疫分析法 D.生物学方法

36. 溶出速率服从( )

A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程

C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程

37. 药物的转运机制中，有部位特异性的是( )

A.被动转运、促进扩散、主动转运、膜动转运

B.被动转运、促进扩散、主动转运

C.主动转运、膜动转运

D.促进扩散、主动转运

38. 评价水溶性药物的口服吸收的参数是( )

A.吸收指数 B.剂量指数

C.溶出指数 D.崩解指数

39. 经口腔粘膜给药可发挥全身作用的剂型是( )

A.漱口剂 B.气雾剂

C.含片 D.舌下片

40. 药物经皮吸收的主要途径是( )

A.完整表皮 B.汗腺

C.皮脂腺 D.毛发毛囊

41. 吸收程度和吸收速率有时可与静脉注射相当的给药途径是( )

A.口腔粘膜给药 B.皮肤给药

C.鼻粘膜给药 D.肌内注射给药

42. 不同的药物其表观分布容积的下限相当于哪一部分的容积？( )

A.血浆 B.细胞间液

C.细胞内液 D.无下限

43. 眼部给药时，亲水性药物经哪一途径吸收？( )

A.角膜 B.结膜与巩膜

C.玻璃体 D.晶状体

44. 关于药物与血浆蛋白结合的叙述，正确的是( )

A.药物与蛋白结合后仍能透过血管壁向组织转运

B.药物与蛋白结合后，也能由肾小球滤过

C.药物与蛋白结合后，不能经肝代谢

D.药物转运至组织主要决定于药物与组织结合的程度

45. 关于药物代谢的叙述，正确的是( )

A.药物在体内的代谢与其药理作用密切相关 B.药物经代谢后使药物无效

C.药物经代谢后大多数情况毒性增加 D.吸收的药物在体内都经过代谢

46. 关于隔室模型的叙述，正确的是( )

A.周边室是指心脏以外的组织 B.机体最多只有二室模型

C.隔室具有解剖学的实际意义 D.隔室是以速度论的观点来划分的

47. 药物的转运速度与药物量的一次方成正比的是( )

A.0级速度过程 B.一级速度过程

C.三级速度过程 D.非线性速度过程

48. 速率常数的一个很重要的特性是( )

A.不可逆性 B.不可预测性

C.加和性 D.方向性

49. 蓄积因子的计算公式为( )

A.R=1/(1-e-kτ) B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)

C.Css=C0e-kt/(1-e-kτ) D.FI=(1-e-kτ)×100%

50. 药物动力学研究的生物样品检测方法很多，其中对内源性生物活性物质的药动学研究有特殊意义的是( )

A.色谱技术 B.放射性同位素测定技术

C.免疫分析法 D.生物学方法

51. 剂型因素不包括( )

A．制剂工艺过程、操作条件 B．处方中药物的配伍及相互作用

C．处方中辅料的性质与用量 D．性别差异

52. 药物主动转运吸收的特异性部位是( )

A．胃 B．小肠

C．结肠 D．直肠

53. 酒可促进药物在哪一部位的吸收速度?( )

A．胃 B．小肠

C．皮肤 D．粘膜

54. 难溶性药物吸收的限速阶段是( )

A．崩解 B．分散

C．溶出 D．扩散

55. 有吸收过程但吸收程度与静脉注射相当的是( )

A．肌肉注射 B．皮内注射

C．皮下注射 D．动脉内注射

56. 口腔粘膜吸收的转运机制主要是( )

A．被动扩散 B．主动转运

C．促进扩散 D．胞饮作用

57. 血脑屏障的功用在于保护\_\_\_\_\_\_，使具有更加稳定的化学环境。( )

A．血液系统 B．中枢神经系统

C．淋巴系统 D．消化系统

58. 除肝以外代谢最常见的部位是( )

A．肾 B．肺

C．胃肠道 D．脾

59. 药物排泄的主要器官是( )

A．肝 B．肾

C．肺 D．小肠

60. 胃液的最主要成分是( )

A．胃酸 B．胃蛋白酶

C．胆汁 D．胰液

61. 某药物静脉注射经过3个半衰期，其体内药量为原来的( )

A．1/2 B．1/4

C．1/8 D．1/16

62. 不属于中央室的是( )

A．血液 B．心

C．肝 D．肌肉

63. 能反映单室模型静脉注射多剂量给药体内药物蓄积程度的是( )

A．R＝1/1-e-kτ B．fss(n)=1-e-nkτ

C．DF=kτ D．FI=(1-e-kτ)×100%

64. 有关血药浓度与药理效应关系的叙述，正确的是( )

A．对大多数药物而言，随着服药剂量的增加，体内血药浓度按比例升高，但其药理效应不随之相应增强

B．药物的药理效应强度与药物在受体部位的药物浓度有关

C．任何药物的血药浓度均与疗效呈线性相关

D．当药物的治疗浓度为其药理效应强度的100%时，药理效应和血药浓度的对数呈良好的线性关系

65. 在未经转换条件下，可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度范围是

( )

A．80%～120% B．85%～125%

C．90%～130% D．75%～115%

66. 对于同一药物，吸收最快的剂型是（ ）

A．片剂 B．软膏剂

C．溶液剂 D．混悬剂

67. 药物的溶出速率可用下列（ ）表示。

A．Noyes-Whitney方程 B．Henderson-Hasselbalch方程

C．Ficks定律 D．Higuchi方程

68. 大多数药物吸收的机理是（ ）

A．被动扩散 B．主动转运

C．促进扩散 D．膜孔转运

69. 下列属于剂型因素的是（ ）

A．药物的理化性质 B．制剂处方与工艺

C．A、B均是 D．A、B均不是

70. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（ ）

A．水合物<有机溶媒化物<无水物 B．无水物<水合物<有机溶媒化物

C．有机溶媒化物<无水物<水合物 D．水合物<无水物<有机溶媒化物

71. 被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径是（ ）

A．鼻粘膜给药 B．直肠粘膜给药

C．经皮给药 D．吸入给药

72. 具有自身酶诱导作用的药物是（ ）

A．氨基比林 B．氯霉素

C．苯巴比妥 D．甲苯黄丁脲

73. 波动百分数的计算公式为（ ）

A．［

］×100% B．［

］×100%

C．

D．

74. 可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度范围是（ ）

A．70%～110% B．80%～120%

C．85%～125% D．90%～130%

75. 某药静脉注射具有单室模型特征，则经4个半衰期后，其体内药量为原来的（ ）

A．1/2 B．1/4

C．1/8 D．1/16

76. 生理因素不包括（ ）

A．种族差异 B．性别差异

C．年龄差异 D．药物理化性质

77. 多肽类药物的吸收部位是（ ）

A．胃 B．小肠

C．结肠 D．直肠

78. 淋巴系统对哪一药物的吸收起着重要作用?（ ）

A．脂溶性药物 B．水溶性药物

C．大分子药物 D．小分子药物

79. 弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（ ）

A．随pH增加而增加 B．随pH减少而增加

C．与pH无关 D．视具体情况而定

80. 影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是（ ）

A．酶 B．粘膜损伤和炎症

C．pH和渗透压 D．唾液的冲洗

81. 既是药物的主要吸收途径，又是药物渗透的主要屏障的是（ ）

A．角质层 B．毛发与毛囊

C．皮脂腺 D．汗腺

82. 血脑屏障可有效地阻挡哪类药物进入脑组织?（ ）

A．脂溶性和非极性药物 B．水溶性和极性药物

C．中性药物 D．强酸、强碱性药物

83. 微粒体酶系主要存在于（ ）

A．肝细胞 B．血浆

C．胎盘 D．肠粘膜

84. 盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄?（ ）

A．乳汁 B．唾液

C．肺 D．汗腺

85. 肠肝循环发生在哪一排泄中?（ ）

A．肾排泄 B．胆汁排泄

C．乳汁排泄 D．肺部排泄

86. 胆汁由哪一器官分泌?（ ）

A．十二指肠 B．胆囊

C．肝 D．胃

87. 静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（ ）

A．94％ B．88％

C．75％ D．50％

88. 血管外给药多剂量给药的血药浓度-时间关系式是（ ）

A．Cn=

B．Cn=

C．

D．

89. 关于治疗药物监测的叙述，不正确的是（ ）

A．治疗药物监测的理论基础是临床药理学

B．治疗药物监测的重要组成部分是血药浓度分析技术和临床药理学

C．开展治疗药物监测的先决条件是现代分析技术的发展

D．治疗药物监测的英文简称是TI

90. 关于生物等效性，哪一种说法是正确的?（ ）

A．两种产品在吸收的速度上没有差别

B．两种产品在吸收程度上没有差别

C．两种产品在吸收速度与程度上没有差别

D．在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们的吸收速度与程度没有显著差别

91. 下列（　　　）属于剂型因素。

A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法

C.制剂处方与工艺 D.均是

92. 小肠不包括（　　　）。

A.十二指肠 B.空肠

C.回肠 D.盲肠

93. 消化道分泌液的pH一般不影响药物的（　　　）吸收。

A.被动扩散 B.主动转运

C.促进扩散 D.胞饮作用

94. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH＝（　　　）。

A. lg(Cu/Ci) B. lg(Cu×Ci)

C. lg(Cu-Ci) D. lg(Ci/Cu)

95. 在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（　　　）状态。

A.漏槽 B.动态平衡

C.均是 D.均不是

96. 决定肺部给药迅速吸收的因素是（　　　）。

A.巨大的肺泡表面积 B.丰富的毛细血管

C.极小的转运距离 D.均是

97. 肝微粒体酶系中最重要的一族氧化酶是（　　　）。

A.单加氧酶 B.双加氧酶

C.三加氧酶 D.均不是

98. 衡量一种药物从体内消除速度的指标是（　　　）。

A.生物半衰期 B.速率常数

C.肾清除率 D.均不是

99. 下列模型中，哪一属于单室模型静脉滴注给药（　　　）。

100. 下列（　　　）不能表示重复给药的血药浓度波动程度。

A.波动百分数 B.血药浓度变化率

C.波动度 D.平均稳态血药浓度

101. 下列属于膜动转运特征的是（　　　）。

A.不耗能 B.需要载体参与

C.有部位特异性 D.有饱和现象

102. 多晶型药物中，常用于制剂制备的是（　　　）。

A.稳定型 B.亚稳定型

C.无定型 D.A、B、C均可

103. 多肽类药物可通过（　　　）口服吸收。

A.十二指肠 B.盲肠

C.结肠 D.直肠

104. 消化液中的（　　　）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收。

A.胆盐 B.酶类

C.粘蛋白 D.糖

105. 漏槽条件下，药物的溶出速度方程为（　　　）。

A. dC/dt=kSCs B. dC/dt=kS/Cs

C. dC/dt=k/SCs D. dC/dt=kCs

106. 关于注射部位药物的吸收，正确的叙述是（　　　）。

A.油/水分配系数和解离度对药物吸收影响很大

B.合并使用肾上腺素，可使吸收加快

C.肌内注射没有吸收过程

D.血流加快，吸收加快

107. 具有自身酶诱导作用的药物是（　　　）。

A.苯妥英 B.保泰松

C.氨基比林 D.华法林

108. 某药物以一级速率过程从体内清除，已知t1/2为1h，有40%的原形药经肾排泄消除，其余的为生物转化，则生物转化速率常数kb约为（　　　）。

A.0.05h-1 B.0.14h-1

C.0.42h-1 D.无法计算

109. 某药物的组织结合率很高，则该药的（　　　）。

A.表观分布容积大 B.表观分布容积小

C.半衰期长 D.半衰期短

110. 下列属于单室口服给药模型的是（　　　）。

111. 下列( )属于剂型因素。

A.药物的剂型及给药方法 B.制剂处方与工艺

C.A、B均是 D.A、B均不是

112. 多肽类药物以( )作为口服的吸收部位。

A.十二指肠 B.盲肠

C.结肠 D.直肠

113. 血流量可影响药物在( )的吸收。

A.胃 B.小肠

C.大肠 D.均不是

114. 弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。

A.25/1 B.1/25

C.1 D.无法计算

115. 多晶型中以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜。

A.稳定型 B.亚稳定型

C.不稳定型 D.A、B、C均不是

116. 口腔粘膜给药时，全身作用常采用什么剂型?( )

A.舌下片 B.粘附片

C.贴膏 D.A、B、C均是

117. 对洋地黄毒甙的代谢起诱导作用，对甲苯磺丁脲起抑制作用的是( )。

A.保泰松 B.苯巴比妥

C.苯妥英钠 D.氨基比林

118. 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。

A.药物量 B.血液量

C.尿量 D.血浆量

119. 下列模型中，哪一项属于多室模型?( )

120. 血药浓度变化率与波动百分数的不同是以( )为基础。

A.稳态最低血药浓度 B.稳态最高血药浓度

C.稳态血药浓度 D.平均稳态血药浓度

121. 下列（　　　）属于生理因素。

A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法

C.制剂处方与工艺 D.生理和病理条件差异

122. 药物的主要吸收部位是（　　　）。

A.胃 B.小肠

C.大肠 D.均是

123. 各类食物中，（　　　）胃排空最短。

A.糖 B.蛋白质

C.脂肪 D.均一样

124. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（　　　）。

A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu)

C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu)

125. 下列（　　　）可影响药物的溶出速率。

A.粒子大小 B.多晶型

C.溶媒化物 D.均是

126. 栓剂的给药部位以距肛门口（　　　）cm为佳。

A.2 B.4

C.6 D.均一样

127. 下列具有酶抑作用的药物是（　　　）。

A.氯霉素 B.红霉素

C.均是 D.均不是

128. 速率常数的单位为（　　　）。

A.时间的倒数 B.时间

C.时间的平方 D.均可以

129. 下列模型中，哪一个属于单室模型？（　　　）

A.x0 B.k0

C.x0 D.均是

130. 血药浓度变化率的计算公式为（　　　）。

A.［(

－

］×100%

B.［(

－

］×100%

C.(

－

)/平均稳态血药浓度

D.(

－

131. 下列（　　　）属于生理因素。

A.种族差异 B.性别差异

C.遗传因素差异 D.均是

132. 药物主动转运吸收的特异性部位是（　　　）。

A.小肠 B.盲肠

C.结肠 D.直肠

133. 各类食物中，（　　　）胃排空最长。

A.糖 B.蛋白质

C.脂肪 D.均一样

134. 弱酸性药物水杨酸的pKa为3.0，在胃（pH=1.0）中有（　　　）以上的水杨酸在胃中呈分子型。

A.99％ B.1％

C.50％ D.无法计算

135. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（　　　）。

A.水合物<无水物<有机溶媒化物 B.无水物<水合物<有机溶媒化物

C.有机溶媒化物<无水物<水合物 D.水合物<有机溶媒化物<无水物

136. 被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径是（　　　）。

A.鼻粘膜给药 B.直肠粘膜给药

C.经皮给药 D.吸入给药

137. 能促进脱羧酶的活性，加速脑外左旋多巴脱羧转变为多巴胺，使脑内达不到治疗浓度的是（　　　）。

A.维生素B1 B.维生素B2

C.维生素B6 D.维生素B12

138. 药物的总消除速率常数是指（　　　）。

A.经肾排泄 B.经胆汁排泄

C.生物转化 D.均是

139. 下列模型中，哪一属于双室模型（　　　）。

140. 波动度的计算公式为（　　　）。

A.［(

］×100%

B.［(

］×100%

C.(

)/平均稳态血药浓度

D.(

141. 下列( )属于生理因素。

A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法

C.制剂处方与工艺 D.年龄差异

142. 大肠不包括( )。

A.十二指肠 B.盲肠

C.结肠 D.直肠

143. 消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收。

A.胆盐 B.酶类

C.粘蛋白 D.糖

144. 弱酸性药物水杨酸的pKa为3.0，在胃（pH=1.0）中未解离型和解离型的比例为( )。

A.100/1 B.1/100

C.100 D.1

145. 溶出速度的公式为( )。

A. dC/dt=KSCs B. dC/dt=KS/Cs

C. dC/dt=K/SCs D. dC/dt=KCs

146. 离子导入过程中离子型药物通过皮肤的主要通道是( )。

A.皮肤附属器 B.表皮

C.均是 D.均不是

147. 下列具有酶诱导作用的药物是( )。

A.苯巴比妥 B.保泰松

C.氨基比林 D.均是

148. 可以定量比较药物转运速率快慢的是( )。

A.肾小球滤过率 B.速率常数

C.肾清除率 D.均不是

149. 下列模型中，哪一属于单室模型血管外给药( )。

150. 波动百分数的计算公式为( )。

A.［（

）/

］×100%

B.［（

）/

］×100%

C.（

）/平均稳态血药浓度

D.（

）/

151. 药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程称为（ ）。

A. 吸收 B. 分布 C. 排泄 D. 生物利用度 E. 代谢

152. 小肠不包括（ ）。

A. 十二指肠 B. 空肠 C. 直肠 D. 回肠 E. B和C

153. 弱酸性药物水杨酸的pKa为3.0，在胃（pH=1.0）中未解离型和解离型的比例为（ ）。

A. 100/1 B. 1/100 C. 100 D. 1 E. 99

154. 生物药剂学研究中的剂型因素是指（ ）。

A. 药物的类型（如酯或盐、复盐等）

B. 药物的理化性质（如粒径、晶型等）

C. 处方中所加的各种辅料的性质与用量

D. 药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等

E. 以上均是

155. 消化液中的（ ）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收。

A. 胆盐 B. 酶类 C. 粘蛋白 D. 糖 E. 脂肪

156. 溶出速度的公式为（ ）。

A. dC/dt=KSCs B. dC/dt=KS/Cs C. dC/dt=K/SCs D. dC/dt=KCs

E. dC/dt= KCs/S

157. 可以定量比较药物转运速率快慢的是（ ）。

A. 肾小球滤过率 B. 速率常数 C. 肾清除率

D. 表观分布容积 E. 均是

158. 大多数药物吸收的机制是（ ）。

A. 逆浓度差进行的消耗能量过程

B. 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C. 需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程

D. 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E. 有竞争转运现象的被动扩散过程

159. 生物利用度一词系指到达（ ）的相对量。

A. 小肠 B. 胃 C. 体循环 D. 肝 E. 肾

160. 波动百分数的计算公式为（ ）。

A. \[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss\] ×100% B. \[（Cmaxss－Cminss）/ Cminss\] ×100%

C.（Cmaxss－Cminss）/ \`Css D.（Cmaxss－Cminss）/ Cminss E. 均不是

161. 当某药溶液剂型的吸收比固体剂型更快更完全时，（ ）。

A. 由于固体剂型实际上不崩解 B. 溶液剂型是唯一实用的口服剂型

C. 说明固体剂型配制不好 D. 可能吸收受到溶解速度的限制

E. 说明溶液剂型配制好

162. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述不正确的是（ ）。

A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B. 表观分布容积是指药物在体内分布的实际容积

C. 表观分布容积可能超过体液量

D. 表观分布容积的单位是L/kg

E. 表观分布容积不具有生理学意义

163. 药物消除半衰期（t1/2）指的是下列哪一项（ ）。

A. 吸收一般所需要的时间 B. 进入血液循环所需要的时间

C. 与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D. 血药浓度消失一半所需要的时间

E. 药效下降一半所需要的时间

164. 在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（ ）。

A. 水合物<无水物<有机溶媒化物 B. 无水物<水合物<有机溶媒化物

C. 有机溶媒化物<无水物<水合物 D. 水合物<有机溶媒化物<无水物

E. 无水物<有机溶媒化物<无水物

165. 表观分布容积的单位是（ ）。

A. L/kg B. mg/时间 C. ml/时间 D. mg E. mg/kg

166. 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期为（ ）。  
A. 4h B. 1.5h C. 2.0h D. 0.693h E. 1h

167. 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的（ ）。

A. 胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，小肠是药物吸收的最主要部位

B. 胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3，十二指肠pH5～6，大肠pH7～8

C. 药物的透膜性决定了药物的吸收能力 D. 主动转运很少受pH值的影响

E. 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差

168. 对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法正确的是（ ）。

A.与药物剂型有关 B.与给药剂量有关 C.与给药途径有关

D.同一药物的半衰期不因生理、病理情况的不同而改变

E.生物半衰期是药物的特征参数

169. 下列哪一项是混杂参数（ ）。

A. K10、Cl B. K12、V C. t1/2、K D. t1/2、Cl E. α、β

170. 今有A、B两种不同药物，给一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下，请问下列叙述哪一项是正确的（ ）。

<table> 
 <tbody> 
  <tr> 
   <td> <p>剂量（mg）</p> </td> 
   <td> <p>药物A的t1/2（h）</p> </td> 
   <td> <p>药物B的t1/2（h）</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>40</p> </td> 
   <td> <p>10</p> </td> 
   <td> <p>3.47</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>60</p> </td> 
   <td> <p>15</p> </td> 
   <td> <p>3.47</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>80</p> </td> 
   <td> <p>20</p> </td> 
   <td> <p>3.47</p> </td> 
  </tr> 
 </tbody> 
</table>

A. 说明药物B是以零级过程消除 B. 两种药物都以一级过程消除

C. 药物B是以一级过程消除 D. 药物A是以一级过程消除

E. A、B都是以零级过程消除

171. 药物由血液向组织脏器转运的过程称为（ ）。

A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代谢

172. 大肠不包括（ ）。

A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠 E.B和C

173. 弱酸性药物乙酰水杨酸的pKa为3.5，在胃液（pH=1.5）中未解离型和解离型的比例为（ ）。

A.100/1 B.1/100 C.100 D.1 E.99

174. 下列（ ）属于生理因素。

A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.年龄差异

E.均是

175. 各类食物中，（ ）胃排空最短。

A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均是 E.B和C一样

176. 下列哪个公式是单室模型静脉注射尿药速度法（ ）

A.log（Xu∞-Xu）=-Kt/2.303+logXu∞ B.logC=-Kt/2.303+logC0

C.logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0

D.log△X/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K) E.A和C都对

177. Fick扩散定律的公式为（ ）。

A. dC/dt=-DAk（CGI-C）/h B. dC/dt=-DAk/（CGI-C）h C. dC/dt=-DAk h/（CGI-C）

D. dC/dt=KS/Cs E. dC/dt=KSCs

178. 大多数药物通过（ ）转运机制穿过生物膜。

A.从高浓度一侧向低浓度一侧的主动转运

B.从低浓度一侧向高浓度一侧的主动转运

C.从高浓度一侧向低浓度一侧的被动转运

D.从低浓度一侧向高浓度一侧的被动转运

E.均不是

179. 某药必须经常能够（ ），以产生其特有药理作用。

A.达到高血药浓度 B.从消化道吸收 C.在作用部位达到足够浓度

D.原形药物从尿中排出 E. 静脉注射

180. 波动度的计算公式为（ ）。

A.\[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss\] ×100% B.\[（Cmaxss－Cminss）/ Cminss\] ×100%

C.（Cmaxss－Cminss）/ \`Css D.（Cmaxss－Cminss）/ Css E.均不是

181. 如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为（ ）。

A.胃肠道吸收差 B.在肠中水解

C.与血浆蛋白结合率高 D.首过效应明显 E. 生物利用度低

182. 肾小管分泌具有如下特征（ ）。

A.需载体参与  
B.需要能量，可受ATP酶抑制剂二硝基酚（DNP）抑制

C.由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运

D.存在竞争抑制和饱和现象

E.以上均是

183. 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（ ）。

A.随血药浓度的下降而缩短 B.随血药浓度的下降而延长  
C.在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关 D.在任何剂量下，固定不变  
E.与首次服用的剂量有关

184. 多晶型中以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜。

A.稳定型 B.亚稳定型 C.无定型 D.A、B、C均是 E.A、B、C均不是

185. 消除速度常数的单位是（ ）。

A.时间 B.毫克/时间 C.毫升/时间 D.升 E.时间的倒数

186. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为（ ）。

A.较高的蛋白结合率 B.微粒体酶的诱发 C.药物吸收很完全 D.酶系统发育不全  
E.阻止药物分布全身的屏障发育不全

187. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是（ ）。

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是升/小时

E.表观分布容积具有生理学意义

188. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH＝（ ）。

A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci)

189. Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法，它主要是用来计算下列哪一个药动学参数（ ）。

A.吸收速度常数Ka B.达峰时间 C.达峰浓度 D.分布容积 E.总清除率

190. 影响溶出的药物理化性质有（ ）。

A.药物的溶解度 B.粒子大小 C.多晶型 D.溶剂化物 E.以上均是

191. 药物由给药部位进入（ ）的过程称为吸收。

A.胃 B.胃肠道 C.体循环 D.十二指肠 E.均不是

192. 大肠包括（ ）。

A.十二指肠 B.空肠 C.直肠 D.回肠 E.胃

193. 药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄，下列哪项叙述不正确（ ）。

A. 4个过程是同时存在的 B. 有些过程不存在，有些过程可忽略

C.药物的消除包括代谢和排泄 D.药物的配置包括吸收、分布和消除

E.以上均不正确

194. 下列( )属于生物药剂学的剂型因素。

A.药物剂型 B.给药方法 C. 制剂处方 D. 制剂工艺 E. 均是

195. 药物的主要吸收部位是（ ）。

A.胃 B.小肠 C.大肠 D.口腔 E.直肠

196.  
下列模型中，哪一属于单室模型静脉滴注给药（ ）。

A. X0

B.k0

C. X0

D. X0

E.均不是

197. 药物的总消除速率常数是指（ ）。

A. 肾排泄 B. 胆汁排泄 C.生物转化 D.其它消除 E.均是

198. 大多数药物吸收的机制是（ ）。

A.需要载体，消耗能量 B.不需要载体，消耗能量

C.需要载体，不消耗能量 D.不需要载体，不消耗能量

E.可能需要载体，消耗能量

199. 单室模型静脉注射的特点包括（ ）。

A.药物瞬间在机体分布平衡 B.体内药物只有消除，无吸收、分布过程

C.消除速率和体内在该时的浓度呈正比 D.AC E.ABC

200. 假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（ ）。

A.dXa/dt=-kaxa B.dXc/dt= kaxa＋(k12+k10)Xc+k21xp

C.dXc/dt= kaxa-(k12+k10)Xc+k21xp D.dXp/dt= k12Xc-k21xp

E.均符合

201. 药物扩散通过角质层的途径是( )。

A.通过细胞间隙扩散 B.通过细胞膜扩散 C.通过皮肤附属器

D.均是 E.均不是

202. 单室模型口服给药的药时曲线特征（ ）。

A.较静脉给药多一个吸收相

B.曲线有2个特征点：峰点（tmax, Cmax）和拐点（ti，ci）

C.曲线可分为三段 D. AC E.均是

203. 多晶型中以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜。

A.稳定型 B.亚稳定型 C.无定型 D.A、B、C均是 E.A、B、C均不是

204. 波动度的计算公式为（ ）。

A.\[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss\]×100% B.\[（1－e-kt）/ e-kt\]×100%

C.\[（Cmaxss－Cminss）/ Css max \]×100% D.（Cmaxss－Cminss）/ \`Css

E.均不是

205. 生物半衰期的单位是（ ）。  
A.时间 B.毫克/时间 C.毫升/时间 D.升 E.时间的倒数

206. 对线性药物动力学特征的药物，生物半衰期的说法不正确的是（ ）。

A.不因药物剂型而改变 B.不因给药剂量而改变 C. 不因给药途径而改变

D.同一药物的半衰期因生理、病理情况的不同而改变

E.与给药间隔有关

207. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述不正确的是（ ）。

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积是指药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是L/kg

E.表观分布容积不具有生理学意义

208. 下列哪项不属于多剂量单室模型血管外给药参数（ ）。

A.平均稳态血药浓度 B.稳态最大血药浓度 C.达坪分数

D.蓄积系数 E.溶解度

209. 下列哪一项是静脉二室模型速率常数（ ）。

A.Ka B.K12 C.ke D.kb E.k

210. 当某药溶液剂型的吸收比固体剂型更快更完全时，（ ）。

A.由于固体剂型实际上不崩解 B.溶液剂型是唯一实用的口服剂型

C.说明固体剂型配制不好 D.可能吸收受到溶解速度的限制

E.说明溶液剂型配制好

二．名词解释(本大题共 5题，每题\_2分，共\_10\_分。)

1. 排泄

2. 表观分布容积

3. 首过效应

4. 一级速度过程

5. 蓄积

6. 肠肝循环

7. 肾清除率

8. 双室模型

9. 重复给药

10. 清除率

11. 蓄积

12. 坪幅

13. 隔室模型

14. 稳态血药浓度

15. 生物等效性

16. 分布

17. 生物半衰期

18. 酶促作用

19. 单室模型

20. 生物药剂学

21. 被动转运

22. 首过效应

23. 隔室模型

24. 相对生物利用度

25. 促进扩散

26. 药物动力学

27. 生物半衰期

28. 药物治疗指数

29. 绝对生物利用度

30. pH-分配假说　pH –partition hypothesis

31. 首过效应

32. 药物动力学

33. 生物利用度

34. 平均稳态血药浓度

35. 吸收

36. 清除率

37. 生物等效性

38. 主动转运

39. 一级速度过程

40. 药剂等效性

41. 达坪分数

42. 代谢

43. 药效动力学

44. 生物因素

45. 平均稳态血药浓度

46. 血脑屏障

47. 绝对生物利用度

48. 生物药剂学

49. 排泄

50. 蓄积

51. 剂型因素

52. 转运

53. 0级速度过程

54. 相对生物利用度

55. 代谢

56. 酶抑作用

57. 双室模型

58. 溶出速率dissolution rate

59. 多剂量给药

60. 治疗指数 therapy index

四．填空题(本大题共 10题，每题\_0.5分，共\_5\_分。)

1. 药物的分布、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程称为处置。

2. 在临床用药实践中，通常将最小有效浓度定为稳态\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，最低中毒浓度定为稳态\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，最小有效浓度和最低中毒浓度之间的血药浓度范围称为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

3. Wagner-Nelson法求算参数ka时，只适用于 模型药物，对于双室模型药物要采用 法。

4. 多剂量给药血药浓度与时间的关系式：Cn=C0×\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_×e - kt

5. 药物代谢产物的极性一般比原药物\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，且代谢后活性\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_；但个别例外。

6. 代谢和排泄过程合称为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，代谢主要在\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_进行；此外，\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_也是重要的代谢部位。

7. 生物膜的性质有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

8. 药物动力学是应用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，定量描述药物在体内\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的学科。

9. 溶出速度的理论依据是 的扩散溶解理论。

10. 消除包括 、 。

11. 肝内最主要的代谢反应是 ，其次是 。

12. 将阿司匹林水解为水杨酸的过程补充完整：

13. 药物的 、 和 过程统称为转运。

14. 药物代谢所涉及的化学反应通常分为两大类： 与 。

15. 隔室是根据\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_来划分的。

16. 溶出速度的理论依据是 的扩散溶解理论。

17. 1961年 发表了一篇综述文章，提出了生物药剂学这一名词。

18. 将口服降血糖药甲苯磺丁脲侧链烷基的氧化过程补充完整：

19. 药物的体内过程包括吸收、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

20. 口服药物的必经通道是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

21. 注射给药中，\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_给药途径可使药物直接靶向作用部位，常用于肿瘤药物注射；\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_给药途径可用于克服血-脑屏障。

22. 吸收的药物向体内各组织分布是通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_来进行的，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，其次为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

23. 药物在体内的分布不仅与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_密切相关，而且关系到药物在组织的蓄积和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等安全性问题。

24. 药物代谢酶分为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_二大类。

25. 第二相反应即\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

26. 药物经肾排泄包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_三个过程。

27. 单室模型中药物能很快在血液与各组织器官间达到\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，但并不意味着身体所有组织在任何时刻的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_都一样。

28. 血管外给药的三个重要参数为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

29. 设计临床给药方案的基本要求是保证血药浓度达到\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_水平以上且不引起毒性反应。

30. 生物利用度包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

31. 药物在体内的转运包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

32. 除一些\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_药物外，大多数药物在胃中吸收较差。

33. 血液循环较快的脏器如脑、肾和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等，中等的组织有皮肤和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等，较慢的组织有结缔组织和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等。

34. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和药物与组织器官的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_有关。

35. 微粒体酶系主要存在于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，非微粒体酶系在\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_及其他组织均有存在。

36. 第一相反应包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_三种。

37. 药物排泄的主要器官是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_排出。

38. 药物动力学最常用的模型是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，是把药物体内分布与消除速率相似的部分用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_来表征。

39. 血管外给药的三个重要参数达峰时、峰值、血药浓度-时间曲线下面积分别反映制剂中药物吸收的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

40. 制定给药方案的步骤之一是按治疗目的要求和药物的性质，选择最佳\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和药物制剂。

41. 药物的吸收过程决定药物进入体循环的\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_，\_\_\_\_\_\_过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

42. 根据参比制剂不同，生物利用度有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_之分。

43. 药物的\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_过程称为处置。

44. 小肠由\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_组成。

45. 肌肉注射时，\_\_\_\_\_\_可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以\_\_\_\_\_\_为主要吸收途径。

46. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的\_\_\_\_\_\_和药物与组织器官的\_\_\_\_\_\_。

47. 药物代谢的第一相反应包括\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_、水解。

48. 肾小球滤过作用的大小以\_\_\_\_\_\_表示。

49. 非口服给药中，生物利用度最高的三种给药途径是\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_。

50. 药物动力学的一级速度过程的特点：\_\_\_\_\_\_；\_\_\_\_\_\_；一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。

51. \_\_\_\_\_\_是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求，\_\_\_\_\_\_已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。

52. 药物的\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_过程称为处置。

53. 药物吸收受随pH变化而产生的\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_的比例及\_\_\_\_\_\_\_所支配的假说，称为pH分配假说。

54. 小肠是药物的主要\_\_\_\_\_\_\_部位，也是药物\_\_\_\_\_\_\_的特异性部位。

55. 肌内注射时，药物可以\_\_\_\_\_\_\_及\_\_\_\_\_\_\_两种方式转运，通过速度比其它生物膜快。

56. 吸入给药时\_\_\_\_\_\_\_的粒子可到达肺泡；肺泡中存在肺泡孔，因此肺部可成为一些\_\_\_\_\_\_\_较好的给药部位。

57. 药物经皮吸收的主要途径是\_\_\_\_\_\_\_，另一条途径是通过皮肤的\_\_\_\_\_\_\_；药物积蓄的主要部位是\_\_\_\_\_\_\_。

58. 药物代谢反应的酶系通常分为\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_两类。

59. 药物的肾排泄量=\_\_\_\_\_\_\_量＋\_\_\_\_\_\_\_量－\_\_\_\_\_\_\_量。

60. 单室模型的药物，静脉注射给药的体内过程基本上只有\_\_\_\_\_\_\_过程，其体内的转运规律完全取决于\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_。

61. 生物利用度研究包括\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_两个方面的内容。

62. 除血管外给药外，药物都经过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程，药物的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程合称为消除。

63. 大肠由\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_组成。

64. 药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系，决定\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_或\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

65. 肾小管分泌是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程，其分泌的药物主要为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

66. 药物在体内的分布程度可用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_反映。

67. 根据剂型对药物吸收的影响，口服液体制剂中起效最快的是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，口服固体制剂中起效最快的是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

68. 气雾剂可用于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等非口服给药。

69. 隔室是根据\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_来划分。

70. 生物利用度的研究方法有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、尿药数据法和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

71. 药物的体内过程包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、分布、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

72. 被动扩散吸收有两种形式，即\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

73. 鼻腔主要吸收部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

74. 眼部吸收有两种方式，其中\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收是眼局部用药的有效吸收途径；药物经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收，是进入体循环的主要途径。

75. 直肠粘膜给药时，药物主要通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_途径透过直肠粘膜；直肠给药主要适用于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_并且无\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的药物。

76. 药物代谢时的第一相反应是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的反应，第二相反应是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_反应。

77. 一般肾小球滤过的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_绝大多数（约99％）被重吸收，溶解在血浆中的机体的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等也反复进行滤过和重吸收。

78. 在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器官称为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，将血液供应较少的组织、器官称为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

79. C＝［kaFX0/V(ka-k)］(e-kt – e-kat)是单室模型\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_给药的血药浓度公式，式中的F为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，ka为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

80. 生物利用速度可用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_或\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_表示，但常用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_比较制剂间的吸收快慢。

81. 药物的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程决定药物的血药浓度和靶部位的浓度；\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程决定药物进入体循环的速度与量；\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。

82. 为了提高药物在胃肠道的稳定性，可将药物采用化学方法制成\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

83. 药物含有溶媒而构成的结晶称为溶剂化物，多数情况下药物在水中的溶解度和溶解的速度以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_＜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_＜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的顺序增加。

84. 眼部给药时，发挥局部治疗作用的有效药物吸收途径是通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收；而发挥全身治疗作用的药物则通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收，并经巩膜转运至眼球后部。

85. 药物通过口腔粘膜吸收大多属于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_；一般而言，低分子量亲脂性药物经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，而低分子量水溶性药物经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_透过口腔粘膜吸收。

86. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和药物与组织器官的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

87. 药物体内代谢最重要的器官是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，此外最常见的部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

88. 药物的肾排泄是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_三者的综合结果。

89. 药物动力学是应用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，定量描述药物在体内\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的学科。

90. 生物利用度试验时，采样应持续到受试药原形或其活性代谢物\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_倍t1/2后，或血药浓度为Cmax的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_以后。

91. 代谢和排泄过程合称为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，代谢主要在\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_进行；此外，\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_也是重要的代谢部位。

92. 大多数药物在消化道内的吸收都是以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_机制通过生物膜的，生物膜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形。

93. 影响药物在胃肠道吸收的剂型及制剂因素包括：固体制剂的崩解与溶出、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等四方面。

94. 肌肉注射的药物先经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_扩散，再经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_进入血液循环。

95. 眼部给药的常用剂型较多，其中起效最快的是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，起效最慢的是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

96. 皮肤给药的主要屏障是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，眼部给药主要屏障是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

97. 药物代谢产物的极性一般比原药物\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，且代谢后活性\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_；但个别例外。

98. 药物排泄的主要部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，但通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_排泄也是主要的消除途径；一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_排泄。

99. 按隔室模型的划分，骨骼\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等划分为周边室。

100. 制剂的生物利用度应该用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_三个指标全面地评价。

101. 药物的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程称为处置。

102. 某些高度极性的药物以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形式通过生物膜，其转运速度很快，生物膜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形。

103. 影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、消化道运动、食物的影响等。

104. 药物经皮吸收的主要途径是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，另一条途径是通过皮肤的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_；离子导入过程中离子型药物通过皮肤的重要通道是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_途径。

105. 眼部给药时，药物经何种途径吸收，很大程度上依赖于药物本身的理化性质、\_\_\_\_\_\_\_\_\_及\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

106. 药物从肺部吸收是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程，不经过肝的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

107. 参加药物代谢反应的酶系通常分为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_两类。

108. 肾小球滤过作用的大小是用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_表示，肾的排泄效率则用\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_反映；血液透析又称\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_治疗。

109. 按隔室模型的划分，心、肝、脾、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等划分为中央室。

110. 根据参比制剂不同，生物利用度又可分为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_；药政管理部门批准新药的一个重要依据是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

111. 生物药剂学着重研究药物给药后在\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的过程，除血管内给药外，药物应用后均要经过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_过程，其主要部位在\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

112. 生物体一些必需的物质加K＋、Na＋、葡萄糖、氨基酸等，以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形式通过生物膜，生物膜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形。

113. 影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素包括\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_三大因素。

114. 吸入给药的主要吸收部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，因为它具有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和极小的转运距离。

115. 眼部给药的常用制剂有许多，包括灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_等。

116. 肌肉注射时，药物可以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_及\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_两种方式转运，通过速度比其它生物膜快。

117. 药物代谢的主要部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，其他最常见的部位是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

118. 胆汁排泄时常有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_现象，使药物的作用时间较\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_，生物半衰期\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

119. 按隔室模型的划分，\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、脾、肺、肾等划分为中央室。

120. 制剂生物等效性评价的三个主要参数是指\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

121. 药物的\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ 过程统称为转运。

122. 蛋白质和脂肪等高分子化合物以\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_形式通过生物膜，会引起生物膜\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_。

123. 直肠给药的药物经直肠\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_静脉和肛管静脉，再通过下腔静脉直接进入大循环；\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_也有助于直肠药物吸收，这二条途径均可避开肝的首过作用。

124. 眼部给药时，脂溶性药物一般经\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_渗透吸收，亲水性药物主要通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_和巩膜途径吸收。

125. 药物通过口腔粘膜吸收大多属于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_转运机制，药物通过两种途径透过口腔粘膜：亲脂性药物透过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收，水溶性药物通过细胞间\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_吸收。

126. 药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ 。

127. 肾小管分泌是\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_转运过程，常有\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_、\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ 两个转运系统。

128. 隔室是根据\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_与\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_来划分的。

129. Henderson-Hasselbalch方程可表示\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_药物在一定pH条件下分子型（离子型）与离子型（分子型）的比例；AIC法可用于\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_判别，Wagner-Nelson法是求算\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_的一个经典方法。

130. 生物利用程度可通过\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_表示，因为它与药物\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_成正比；生物等效性是通过对\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否相等。

131. MRT为\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ 。

五．简答题(本大题共 5题，每题\_3分，共\_15\_分。)

1. 简述隔室模型的特点。

2. 尿药浓度法和血药浓度法测定药动参数有何区别？

3. 简述促进口服药物吸收的方法。

4. 简述血药浓度法与尿药浓度法求算药动学参数的优缺点。

5. 影响药物胃肠道吸收的剂型因素有哪些？怎样影响？

6. 为避免肝的首过效应，可采取哪些给药方法？为什么？

7. 说明血浆蛋白结合作用与临床作用的关系。

8. 叙述隔室模型的划分及其特点。

9. 影响注射给药吸收的因素有哪些？怎样影响？

10. 比较药物主动转运与促进扩散的异同。

11. 影响药物直肠给药的因素有哪些?怎样影响?

12. 药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性？

13. 比较药物消化道吸收的理化因素有哪些？怎样影响？

14. 比较药物被动扩散与主动转运的异同？

15. 影响药物吸收的物理化学因素有哪些？

16. 药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性？

17. 黄体孕酮在家兔内经不同途径给药后的生物利用度为：鼻腔给药：88.4%；直肠给药：58.8%；阴道给药：46.6%；口服给药：9.52%。试解释出现这一结果的原因。

18. 某药口服给药后起效时间是0.5～1h，但静注给药后起效时间是4～5h。起效时间不同的原因可能是什么？

19. 药物代谢与药物疗效有什么关系？

20. 下图为普萘洛尔口服或静脉给药后在狗体内的血药浓度-时间曲线，与同样浓度的普萘洛尔比较时，口服时的药理作用比静注时强2～5倍，试解释原因。

19. 何谓pH分配学说？

20. 比较药物主动转运与促进扩散的异同。

21. 影响注射给药吸收的因素有哪些？怎样影响？

22. 药物代谢与药物疗效有什么关系？

23. 简述生物膜的结构及性质？

24. 比较药物被动扩散与主动转运的异同？

25. 药物代谢与药物疗效有什么关系？

26. 影响药物皮肤给药的因素有哪些？

27. 口服不同剂型（溶液剂、混悬剂、颗粒剂）的水杨酰胺1g后，测得尿中硫酸结合物排泄量如表中所示，试解释原因。

<table> 
 <tbody> 
  <tr> 
   <td> <p>剂型</p> </td> 
   <td> <p>硫酸结合物</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>溶液剂</p> </td> 
   <td> <p>29.7</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>混悬剂</p> </td> 
   <td> <p>31.8</p> </td> 
  </tr> 
  <tr> 
   <td> <p>颗粒剂</p> </td> 
   <td> <p>73.0</p> </td> 
  </tr> 
 </tbody> 
</table>

六． 问答题题(本大题共 2题，每题\_5分，共\_10\_分。)

1. 首过效应？给药途径对药物代谢有什么影响？

2. 影响药物消化道吸收的理化因素有哪些？怎样影响？

3. 生理因素是怎样影响药物吸收的？

4. 如何提高注射给药的药物吸收？

5. 制剂设计时，可采取哪些方法来促进口服药物的吸收？

6. 如何提高口腔粘膜给药的药物吸收？

7. 影响药物胃肠道吸收的生理因素有哪些？怎样影响？

8. 欲提高药物的肺部吸收，可采取哪些措施？

9. 简述生物药剂学中讨论的生物因素并举例说明。

10. 比较血药浓度法和尿药浓度法求算药物动力学参数的优缺点。

11. 影响药物消化道吸收的剂型因素有哪些？怎样影响？